特别注意
在糖尿病口服降糖药物中，有一类古老的经典降糖药——磺脲类药物，可以直接促进胰岛素分泌，能起到强大的降低血糖的效果，且低血糖反应及其它不良反应较少。
尽管目前新的降糖药物不断被开发应用，但磺脲类药物仍是糖尿病治疗领域应用最为广泛的口服降糖药物之一，并且在国内外2型糖尿病(T2DM)指南中占据着非常重要的治疗地位。
也正因为这类降糖药应用广泛，所以我们才应该格外要注意它们在临床应用中的细节问题。
磺脲类药物有哪些品种？
磺脲家族的变迁
第一代磺脲
第二代磺脲
第三代磺脲
年前
氯磺丙脲
甲苯磺丁脲
妥拉磺脲
醋磺己脲
年
格列苯脲
年
格列吡嗪
年
格列喹酮
年
格列齐特
年
格列美脲
格列齐特缓释片
年
格列吡嗪控释片
降糖作用弱
不良反应严重
临床已较少用
降糖效果增强
低血糖和
体重风险降低
多数产品
每日2-3次服药
智能控释技术
降糖效果好
低血糖和
体重风险降低
每日1次
磺脲家族介绍
药品
名称
特点
格列
吡嗪
第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，经肾脏排出。因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。
格列
奇特
第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。
格列
本脲
为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的-倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。
格列
喹酮
第二代口服磺脲类降糖药，口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。
格列
美脲
为第三代口服磺酰脲类药，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
其降糖强度从强至弱的次序为：
格列本脲格列吡嗪格列喹酮格列齐特
磺脲类药物不同制剂品种的优点
（1）短效制剂
格列吡嗪和格列喹酮是作用时间相对较短，是短效制剂。为了延长作用时间，格列吡嗪可以做成控释片，控释片通过特殊的技术，使药物按照预定的速度释放，减少服药次数，也有利于药物浓度的维持和减少低血糖反应的发生。
（2）中效制剂
格列齐特作用时间相对短效制剂长，一般一日口服2次。做成缓释片可以延长作用时间，减少服药次数，一日一次即可。
（3）长效制剂
在磺脲类药物中，目前比较常用的长效制剂是格列美脲，作用时间可以持续24小时。一日口服一次。
磺脲类药物是否易引起严重低血糖？
磺脲类药物最常见的不良反应为低血糖症，由于优降糖（格列本脲）价格便宜，在二代药中，过去临床应用较多，但该药因为降糖作用强、半衰期长，代谢产物仍具有降糖活性，主要经过肾脏代谢，很容易出现低血糖，且难以纠正，所以人们普遍以为磺脲类药物容易引起低血糖且不好纠正。
其实随着新的品种和剂型的出现，现在临床上磺脲类药物只要掌握好用量和服用方法，一般也不容易出现低血糖，像格列吡嗪和格列喹酮这类短效制剂，因为作用时间短，还是较为安全的。
需要注意的是，无论哪种磺脲类药物，因为促进胰岛素分泌，所以服用过程中，都要注意防止出现低血糖。
磺脲类药物是否都易导致体重增加？
体重增加也是磺脲类药物应用过程中需要考虑的问题。磺脲类药物可以促进胰岛素的分泌，胰岛素是促进能量储存的激素，这可能间接使体重有所增加，所以磺脲类药物应用过程中如果不注意饮食控制和运动锻炼，很容易出现体重增加而不利于血糖的控制，但临床研究表明，格列吡嗪控释片和格列美脲增加体重作用不明显。
磺脲类药物长时间服用会耐药失效？
在人群中大约有超过10%的人服用磺脲类药物血糖不会下降，也就是说这部分人群对磺脲类药物原发性失效。
还有部分人群，起初应用磺脲类药物的时候有效。但随着时间的推移，降糖效果大打折扣，是继发性失效，也就是人们所说的“耐药失效”了，实际上这不是药物本身的问题，这个与抗生素对细菌的耐药失效不一样，这种失效主要原因为患者随着时间的推移，病情的发展，β细胞功能逐渐恶化和外周组织对胰岛素抵抗不能缓解所致。
如何防止磺脲类药物的继发性失效？
联合用药可以减少继发性失效的发生率。临床实践中经常用到的联合方式有磺脲类药物和双胍类药物、噻唑烷二酮类、胰岛素合用。已有证据表明，及时联合应用噻唑烷二酮类可显著减少磺脲类继发失效。
磺脲类药物临床该如何选用？
磺脲类药物作为胰岛素促泌剂，首先它比较适合胰岛β细胞还有一定分泌功能的2型非肥胖糖尿病患者（但超重或肥胖不是其禁忌症）。不然就是“巧妇难为无米之炊”。
对于餐后血糖高的患者，推荐选择短效磺脲类药物：格列喹酮和格列吡嗪，一般每天服用2～3次。
空腹血糖高的，推荐选择长效类胰岛素促泌剂：格列本脲和格列美脲等，以及相关缓释、控释制剂，如格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片，一般每天服用1次。
空腹血糖和餐后血糖都高的患者，也比较适合这类中、长效磺脲类制剂。
老年患者选用短效类比较安全，如格列吡嗪、格列喹酮，避免应用格列本脲。
病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中长效类药物(格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列齐特缓释片及格列吡嗪控释片)。
磺脲类药物在服药时间上的特殊要求
磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，由于吃饭后需要更多的胰岛素帮助降低血糖，因此磺脲类药物需要饭前服用，不应在饭后服用，不然容易使胰岛素分泌延迟引发餐后低血糖。
短效的格列喹酮、格列吡嗪、格列齐特应在餐前半小时服用，长效的格列本脲、格列美脲及格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片在餐前即刻服用。
磺脲类药物忘记服药该怎么办？
如果刚刚吃过饭，或者吃饭时间少于2小时内，忘记服药，可以按照平时的剂量服用。如果时间已经超过2个小时，最好根据血糖监测情况决定如何服用及服用多少剂量合适，不可漏服后下一餐加倍补服。
糖尿病病人用药应主张个体化
适合自己病情的便是最好的
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